Андарин - Andarine

Андарин
Andarine.svg
Клинические данные
Другие именаАцетамидоксолутамид; Андроксолутамид; GTx-007; С-4
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.230.653 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС18F3N3О6
Молярная масса441.363 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Андарин (кодовые названия развития GTx-007, С-4) является следственным селективный модулятор рецепторов андрогенов (SARM) разработан GTX, Inc для лечения таких состояний, как мышца тратить остеопороз и доброкачественная гипертрофия простаты,[1] с использованием нестероидный антиандроген бикалутамид в качестве свинцового соединения.[2]

Андарин является перорально активным частичный агонист из рецептор андрогенов (AR). У интактных самцов крыс прием 0,5 мг андарина в день снижает вес простаты до 79,4% и незначительно увеличивает вес мышцы, поднимающей задний проход. У кастрированных самцов крыс эта доза восстанавливала только 32,5% веса простаты, но 101% веса мышцы, поднимающей задний проход. [3] Это говорит о том, что андарин способен конкурентно блокировать связывание дигидротестостерон к его рецепторам-мишеням в предстательной железе, но его частичное агонистическое действие на AR предотвращает побочные эффекты, связанные с антиандрогенами, традиционно используемыми для лечения ДГПЖ.[4]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Хотт Дж. Л., Боркман РФ (ноябрь 1989 г.). «Нефлуоресценция 4-фтортриптофана». Биохимический журнал. 264 (1): 297–9. Дои:10.1124 / jpet.102.040840. ЧВК  1133577. PMID  2604714.
  2. ^ Чен Дж., Ким Дж., Далтон Дж. Т. (июнь 2005 г.). «Открытие и терапевтические перспективы селективных модуляторов рецепторов андрогенов». Молекулярные вмешательства. 5 (3): 173–88. Дои:10.1124 / миль 5.3.7. ЧВК  2072877. PMID  15994457.
  3. ^ граммГао В., Кирби Дж. Д., Наир В. А., Чанг К., Парлоу А. Ф., Миллер Д. Д., Далтон Дж. Т. (декабрь 2004 г.). «Сравнение фармакологических эффектов нового селективного модулятора рецепторов андрогенов, ингибитора 5альфа-редуктазы финастерида и гидроксифлутамида антиандрогена у интактных крыс: новый подход к доброкачественной гиперплазии простаты». Эндокринология. 145 (12): 5420–8. Дои:10.1210 / en.2004-0627. ЧВК  2098692. PMID  15308613.
  4. ^ Гао В., Ким Дж., Далтон Дж. Т. (август 2006 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика лигандов нестероидных рецепторов андрогенов». Фармацевтические исследования. 23 (8): 1641–58. Дои:10.1007 / s11095-006-9024-3. ЧВК  2072875. PMID  16841196.